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1,2,4-恶二唑类化合物多步快速合成
发布时间：2019-10-09 17:27:29
含有1,2,4-恶二唑母环的杂环化合物通常被发现于含有生物活性的化合物中，该母环通常作为酰胺或酯的生物电子等排体，已经被发现于好几个药物和先导化合物中，包括S1P1的受体激动剂1和代谢型谷氨酸亚型5(mGlu5)受体拮抗剂2（图1）。
图1：具有生物活性的恶二唑双取代化合物
图2：常规合成2的方法
DanielGrant等人利用连续流微通道反应器对1,2,4-恶二唑类化合物进行了快速有效的合成，通过合理的实验论证设计了一套微通道反应器的实验装置（图3）
图3：合成1,2,4-恶二唑类化合物的连续流微通道反应器装置
在此基础上，该作者利用芳腈和酰氯对1,2,4-恶二唑母环进行了二取代，合成出含1,2,4-恶二唑母环的系列化合物（图4）
图4：利用芳腈和酰氯对1,2,4-恶二唑母环进行二取代在连续流微通道反应器中的结果
同时利用芳腈和丁二酸酐合成出一系列含1,2,4-恶二唑母环的羧酸化合物（图5）。
图5：利用芳腈和丁二酸酐在连续流微通道反应器中合成含1,2,4-恶二唑母环的羧酸化合物
通过以上数据可以看出，该作者利用连续流微通道反应器探索出了一种快速有效合成含1,2,4-恶二唑母环化合物的新方法，利用这种方法可以将原来需要很多天时间以及很多步骤的反应缩短为仅需数十分钟，并且证明了利用这种方法，可以在短时间内快速建立起所需的小分子杂环化合物库。参考文献：J. Org. Chem. 2008, 73,7219–7223